Аналог диротона инструкция по применению. Диротон аналоги и цены

Диротон – это таблетки, которые уменьшают образование ангиотезина II из ангиотензина I, благодаря чему уменьшается деградация брадикинина и увеличивается синтез простагландинов. Такое воздействие препарата на организм способствует снижению ОПСС, АД, преднагрузки и давления в легочных капиллярах. Помимо этого, препарат способен вызвать увеличение минутного объема крови и расширять артерии.

Диротон, как и его аналоги, способен продлить жизнь пациентам с в хронической форме и замедлить развитие дисфункции левого желудочка у больных после перенесенного инфаркта миокарда.

Действующим веществом в составе Диротона является лизиноприл. Аналогов препарата по действующему веществу существует достаточно много. Вопрос: «Чем можно заменить Диротон?» обычно возникает, когда пациент имеет противопоказания к приему препарата, поэтому мы расскажем о его самых популярных заменителях.

Что лучше – Лизиноприл или Диротон?

Лизиноприл и Диротон имеют много сходств. Они выпускаются в одинаковой форме – таблетки по 5 мг, 10 мг и 20 мг, а также принимаются, раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Но только Диротон необходимо употреблять в два раза больше – 10 мг один раз в сутки, а Лизиноприла всего 5 мг. В обоих случаях полный эффект достигается на второй-четвертой неделе.

Главные отличия заключаются в противопоказаниях, так как Диротон запрещено принимать больным с наследственным отеком Квинке, а Лизиноприл – пациентам не переносящим лактозу, с дефицитом лактозы, а также имеющим глюкозо-галактозную мальабсорбацию. В остальном противопоказания к приему препаратов абсолютно одинаковые:

беременность;
период лактации;
ангионевротический отек в анамнезе;
гиперчувствительность к препарату.

Что лучше – Диротон или Эналаприл?

Действующим веществом в Эналаприле является эналаприл – это главное отличие между лекарствами. При этом препарат имеет узкий спектр воздействия, в отличие от Диротона его применяют только при двух заболеваниях:

артериальная гипертония;
хроническая сердечная недостаточность.

Его нельзя категорически запрещается использовать при нарушении работы почек, после операции по трансплантации почек и первичном гиперальдостеронизме. Остальные противопоказания идентичны Диротону.

Что лучше – Лозап или Диротон?

Диротон и Лозап также отличаются по действующему веществу, так как во втором случае им является Лозартан. Из-за чего препарат также применяется для лечения далеко не всех болезней сердца, а только при и сердечной недостаточности. При этом противопоказания препаратов идентичны. Поэтому Диротон заменяется Лозапом только в тех случаях, когда пациент гиперчувствителен к лизиноприлу.

Подводя итоги, можно сказать, что каждый препарат имеет свои преимущество. Аналоги Диротона отличаются противопоказаниями или действующим веществом, что чаще всего стает решающим фактором при выборе лекарства.

Содержание

Таблетки Диротон относятся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Активным веществом препарата является лизиноприла дигидрат. Если на лекарство возникают серьезные побочные эффекты, оно слабо помогает, то назначают аналоги препарата Диротон из той же группы или с тем же активным веществом.

Общие сведения о препарате Диротон

Средство Диротон выпускается в формате таблеток. Действие заключается в уменьшении образования ангиотензина 2 из ангиотензина 1, что ведет к снижению выделения альдостерона. За счет купирования деградации брадикинина увеличивается выработка простагландинов, снижается сопротивление сосудов, артериальное давление, преднагрузка, повышается толерантность миокарда к нагрузкам при сердечной недостаточности.

Лекарство действует больше на артерии, чем на вены, уменьшает гипертрофию миокарда, стенок артерий, улучшает снабжение кровью ишемизированных зон.

Прием таблеток удлиняет жизнь при сердечной недостаточности, замедляет прогресс дисфункции желудочков после инфаркта. При резкой отмене лечения спектр давления не повышается. При гипергликемии средство нормализует функцию гломерулярного эндотелия, уменьшает альбуминурию.

Препарат назначается при артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, диабетической нефропатии. Он противопоказан при ангионевротическом отеке в анамнезе, наследственном отеке Квинке, беременности, кормлении грудью, возрасте до 18 лет, непереносимости компонентов состава. Таблетки принимаются раз в день утром до или после еды в одно и то же время.

Стоимость лекарства колеблется от 130 (10 мг 14 шт.) до 700 (20 мг 56 шт.) рублей.

Эффект от лечения развивается через 2–4 недели.

При гипертензии показан прием 10–40 мг, при сердечной недостаточности – 2,5–20 мг, при остром инфаркте – 5–10 мг, при диабетической нефропатии 10-20 мг. Возможные побочные реакции:

кожная сыпь;
ортостатическая гипотензия;
боль в груди.

Лизиноприл

Аналог Диротона Лизиноприл дешевле по цене, имеет другую дозировку. У препарата такие же противопоказания, активное вещество, показания, принцип действия:

Эналаприл

Заменить лекарство Диротон можно его аналогом Эналаприл, который стоит дешевле, имеет другие противопоказания. Активное вещество средства – эналаприл, который также является ингибитором АПФ, расширяющим сосуды, стимулирующим секрецию альдостерона корой надпочечников:

Лозап

По сравнению с Диротоном его аналог Лозап стоит дороже, имеет активное вещество лозартан, которое относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина 2. Компонент снижает концентрацию адреналина и альдостерона в крови, понижает давление, оказывает диуретический эффект:

Лизорил

В отличие от Диротона его аналог Лизорил стоит дороже. Он содержит лизиноприл, имеет такие же функции, показания, противопоказания:

Форма выпуска	Способ применения	Противопоказания	Цена, рублей
Таблетки	По 1,25-40 мг раз в сутки	Ангионевротический отек, грудное вскармливание, стеноз почечных артерий, беременность, гиперальдостеронизм

Какие есть у лекарства Диротон аналоги? Этим вопросом задается большое количество людей, которые по различным обстоятельствам не могут использовать данный препарат.

Ко Диротон представляет собой комплексный медикамент, который обладает антигипертензивным и диуретическим эффектом. Данное средство применяют для лечения артериальной гипертензии.

Какое лекарство можно использовать вместо препарата Ко Диротон? Специалисты утверждают, что заменить Ко Диротон желательно Витоприлом или Даприлом.

Витоприл — достаточно хорошее лекарственное средство. Отметим, что оно стоит значительно дешевле, чем Ко Диротон. Выпускается Витоприл в виде таблеток. Лекарство используется для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, инфаркта и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Витоприл противопоказан:

детям;
женщинам в период беременности или лактации;
пациентам, у которых есть острая почечная или сердечная недостаточность. Отметим, что если больному проводили трансплантацию почки, использовать Витоприл категорически запрещено;
людям, страдающим от гиповолемии;
больным с гиперчувствительностью к ингибиторам АПФ.

Дозировка лекарства будет варьироваться, в зависимости от тяжести заболевания. Отметим, что у некоторых пациентов Витоприл вызывает побочные действия. Например, может снизиться уровень гемоглобина в крови или появиться анемия. Часто у больного возникает вялость, головные боли, кашель, ринит, диарея. В редких случаях может появиться сыпь на кожных покровах и дисфункция почек.

В большинстве случаев вместо препарата Ко Диротон прибегают к использованию Даприла. Данное лекарство считается одним из самых эффективных для лечения сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Инструкция по применению данного медикамента гласит, что Даприл не подойдет людям с повышенной чувствительность к ингибиторам АПФ, беременным женщинам, детям. Кроме того, если у больного в анамнезе есть стеноз почечной артерии, кардиомиопатия, аортальный стеноз или тяжелая сердечная недостаточность, средство тоже нельзя использовать. Даприл вызывает побочные действия крайне редко, однако у некоторых пациентов могут возникнуть следующие осложнения:

гипогликемия;
вялость, нарушения сна, мигрень;
нарушение нормального функционирования почек;
артериальная гипотензия;
бронхоспазм или пневмония;
аллергические реакции;
нарушения в работе пищеварительной системы.

Чем еще можно заменить Ко Диротон?

Заменить Ко Диротон можно Солиприлом. Данное лекарство выпускается в виде таблеток. Солиприл назначается для лечения острого инфаркта миокарда со стабильной гемодинамикой и артериальной гипертензии. Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ и аортальном стенозе. Солиприл, как правило, переносится хорошо. По статистике, только у 5% больных после приема лекарства появляются следующие побочные действия:

учащенное сердцебиение;
головокружение;
сухость во рту, рвота, болевые ощущения в животе;
мышечные спазмы;
кашель;
бронхоспазм;
зуд, покраснение кожных покровов;
пониженный уровень гемоглобина в крови.

Достойный аналог препарату Ко Диротон — Лоприл. Данное лекарство выпускается в виде таблеток и чаще всего используется в комплексе с другими средствами. Медикамент применяется исключительно для лечения артериальной гипертензии. Лоприл противопоказан людям, страдающим от аллергии и почечной недостаточности. Детям и беременным женщинам использовать данное средство тоже категорически запрещено. Побочные действия после приема медикамента появляются редко, однако у некоторых пациентов может возникнуть сыпь, дисфункция почек, гипергликемия или отек лица. Оптимальную дозировку Лоприла определяет лечащий врач, исходя из данных анамнеза пациента.

Иногда вместо препарата Ко Диротон назначают Лизоретик. Данное лекарство выпускается в виде таблеток и используется для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. Используется Лизоретик, как правило, в комплексе с другими медикаментами. Препарат противопоказан детям и беременным женщинам.

Кроме того, лекарство нельзя использовать людям, у которых в анамнезе есть сахарный диабет, стеноз почечных артерий, дисфункция печени и повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лизоретик может вызвать следующие побочные действия:

нарушение нормальной работы почек;
импотенция;
диарею или рвоту;
сильный кашель;
синусит;
плохой аппетит;
аритмию;
отек легких;
мышечные спазмы;
панкреатит;
нарушение электролитического баланса.

Скоприл и Липрил

В последнее время большой популярностью пользуются такие препараты, как Скоприл и Лоприл.

Лоприл — достаточно эффективный препарат, который поможет быстро избавиться от хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и диабетической нефропатии. Выпускается данное средство в виде таблеток. Использовать лекарство запрещено, если у пациента есть повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим компонентам лекарства. Кроме того, препарат противопоказан беременным женщинам, детям и людям, у которых есть острая почечная недостаточность. Стоит отметить, что при стенозе аорты тоже нельзя применять Лоприл.

Побочные действия после использования препарата появляются крайне редко, однако у некоторых людей могут возникнуть следующие осложнения:

Сухой кашель.
Пониженное артериальное давление.
Понос, рвота, сухость во рту.
Панкреатит.
Аллергические реакции.
Болевые ощущения в суставах и мышцах.

Скоприл целесообразно использовать для лечения мягкой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркта миокарда со стабильной гемодинамикой, диабетической нефропатии.

Чаще всего данное средство применяется в комплексе с другими медикаментами. Скоприл противопоказан беременным женщинам, детям в возрасте до 18 лет, людям с почечной недостаточностью. Пациентам, у которых в анамнезе есть стеноз аорты, использовать данное лекарство категорически запрещено. У некоторых людей Скоприл может спровоцировать появление сухого кашля. В редких случаях может возникнуть понос, рвота, аллергические реакции, почечная недостаточность, синусит, ринит, резкое снижение артериального давления.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой "2.5" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской, с маркировкой "5" на одной стороне и с риской на другой.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, четырехугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "10" на одной стороне и с риской на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, пятиугольные, двояковыпуклые, с маркировкой "20" на одной стороне и с риской на другой.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Лизиноприл ингибирует фермент пептидилпептидазу (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление (АД) лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), лизиноприл снижает АД даже у пациентов с артериальной гипертензией с низкой концентрацией ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин, являющийся мощным вазодилататорным пептидом. Лизиноприл препятствует деградации брадикинина.

Начало антигипертензивного действия - через 1 ч. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта также зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При длительном применении лизиноприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. При резкой отмене лизиноприла не наблюдается выраженного повышения АД.

Хроническая недостаточность

Влияние лизиноприла на заболеваемость и смертность при ХСН было изучено путем сравнения высокой и низкой дозы лизиноприла (32.5 мг или 35 мг 1 раз/сут и 2.5 мг или 5 мг 1 раз/сут) при среднем периоде последующего наблюдения, равным 46 месяцам (для выживших пациентов). Высокая доза лизиноприла обеспечивала 12% снижение риска по комбинированной конечной точке: смертность от всех причин и госпитализация по всем причинам (р=0.002) и 8% снижение риска смерти от всех причин и госпитализации по поводу сердечно-сосудистого заболевания (р = 0.036) по сравнению с низкой дозой. Наблюдалось снижение риска смерти от всех причин (8%; р=0.128) и смерти от сердечно-сосудистого заболевания (10%; р=0.073). В ретроспективном анализе количество госпитализаций по причине ХСН снизилось на 24% (р=0.002) у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы. Общие профили нежелательных явлений у пациентов, получавших высокие или низкие дозы лизиноприла, были схожими как по характеру, так и по количественным параметрам. Прогнозируемые нежелательные явления, возникавшие в результате ингибирования АПФ, такие как артериальная гипотензия или нарушение функции почек, хорошо поддавались коррекции и редко приводили к отмене лечения. Кашель реже встречался у пациентов, получавших высокие дозы лизиноприла, чем у пациентов, получавших низкие дозы.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Острый инфаркт миокарда

Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Оценка эффективности и безопасности лизиноприла (до 10 мг/сут) проводилась у пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ). Лизиноприл, назначаемый в первые 24 ч после ОИМ, в течение 6 недель приводил к статистически значимому снижению общей смертности на 11% (2р=0.03).

Диабетическая нефропатия

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. В двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании, в котором сравнивали лизиноприл с блокатором медленных кальциевых каналов у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной стадией нефропатии, проявляющейся как микроальбуминурия, прием 10-20 мг лизиноприла 1 раз/сут в течение 12 месяцев снижал систолическое/диастолическое АД на 13/10 мм рт.ст., а экскрецию с мочой на 40%.

У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Пища не влияет на всасывание лизиноприла.

Распределение

После приема внутрь максимальная концентрация (С mах) лизиноприла в плазме крови достигается через 7 ч. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не метаболизируется.

Выведение

Лизиноприл выводится почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный период полувыведения (Т 1/2) лизиноприла составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью. У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. У данной категории пациентов абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%; однако AUC (площадь под кривой "концентрация-время") увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты с острым инфарктом миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда время достижения С mах (ТС mах) лизиноприла составляет 8-10 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и Т 1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4.5 раза.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени всасывание лизиноприла снижается (приблизительно на 30%), однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими );
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
раннее лечение острого инфаркта миокарда (у пациентов со стабильными показателями гемодинамики в первые 24 ч для профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
диабетическая нефропатия (с целью снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
идиопатический ангионевротический отек;
наследственный отек Квинке;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела);
одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью: аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, одновременное применение с препаратами лития, отягощенный аллергологический анамнез, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата, применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии, применение у пациентов негроидной расы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

С учетом указанного ниже режима дозирования для подбора оптимальной дозы лизиноприла по всем показаниям к применению следует применять препарат Диротон таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза лизиноприла для пациентов, не принимающих гипотензивные средства - 10 мг 1 раз/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг/сут до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут; в зависимости от показателей АД дозу можно увеличить до 30 мг/сут. Максимальная суточная доза лизиноприла - 40 мг 1 раз/сут (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла составляла 80 мг/сут, однако увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинировать лизиноприл с другими гипотензивными средствами.

Если пациент предварительно получал лечение диуретиками, то их прием должен быть прекращен за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. Если это невозможно, начальная доза препарата Диротон не должна превышать 5 мг/сут. После приема первой дозы необходимо наблюдение врача в течение нескольких часов, т.к. может возникнуть выраженное снижение АД (максимальное действие проявляется через 6 ч после приема препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью РААС

Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут, при этом рекомендуется обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентом, контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается в зависимости от динамики АД, а пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Поскольку лизиноприл выводится почками, начальная доза препарата Диротон зависит от показателей КК: при КК 30-80 мл/мин - 5-10 мг/сут, при КК 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза зависит от клинического эффекта и подбирается при регулярном мониторинге показателей функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимально возможной дозы.

Хроническая сердечная недостаточность

При ХСН начальная доза лизиноприла составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Первый прием лизиноприла необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением для того, чтобы оценить влияние препарата на АД. В дальнейшем дозу лизиноприла следует постепенно увеличивать на 2.5 мг с интервалом в 3-5 дней до 5-10-20 мг/сут. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу лизиноприла 20 мг (в клинических исследованиях максимальная доза лизиноприла у пациентов с ХСН составляла 35 мг 1 раз/сут). При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить.

До начала лечения препаратом Диротон и далее в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда

Стартовая терапия (первые 3 суток острого инфаркта миокарда)

В первые 24 ч после острого инфаркта миокарда назначают 5 мг лизиноприла однократно. Через 24 ч (одни сутки) назначают 5 мг лизиноприла однократно, через 48 ч (двое суток) - 10 мг лизиноприла однократно.

Нельзя начинать лечение при систолическом АД менее 100 мм рт.ст. Пациентам с низким систолическим АД (≤120 мм рт. ст.) в начале лечения и в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда назначают меньшую дозу лизиноприла - 2.5 мг 1 раз/сут.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза лизиноприла составляет 10 мг 1 раз/сут. Курс лечения - не менее 6 недель. В дальнейшем следует оценить целесообразность продолжения терапии. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности рекомендуется продолжать прием лизиноприла.

В случае развития артериальной гипотензии (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) суточную дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг, при необходимости - до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч) применение лизиноприла необходимо прекратить.

Диабетическая нефропатия

Начальная доза лизиноприла составляет 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут до достижения целевых значений диастолического АД (диастолическое АД ниже 75 мм. рт.ст. в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и ниже 90 мм. рт.ст. в положении сидя у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Для пациентов с диабетической нефропатией максимальная доза препарата Диротон 30 мг составляет 1/2 таб./сут (15 мг лизиноприла).

При нарушении функции почек (КК менее 80 мл/мин) начальная доза определяется в зависимости от КК (см. выше).

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Во время лечения лизиноприлом сообщалось о следующих нежелательных лекарственных реакциях (НЛР). НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто - 1/10 назначений (≥10%), часто - 1/100 назначений (≥1%, но <10%), нечасто - 1/1000 назначений (≥0.1%, но <1%), редко - 1/10 000 назначений (≥0.01%, но <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - невозможно оценить на основании имеющихся данных.

В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфаденопатии.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аутоиммунные нарушения; частота неизвестна - анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия.

Нарушения психики: нечасто - изменения настроения, нарушения сна, галлюцинации; редко - психические расстройства; частота неизвестна - депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, парестезия, дисгевзия; редко - спутанность сознания, сонливость, мышечные судороги, боль в спине, паросмия (нарушение обоняния); частота неизвестна - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия и связанные с ней симптомы; нечасто - инфаркт миокарда (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), тахикардия, учащенное сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у групп пациентов повышенного риска), синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - боль в груди, ринит; очень редко - бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота; нечасто - боль в животе, тошнота, нарушение пищеварения; редко - сухость во рту; очень редко - панкреатит, анорексия, ангионевротический отек кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - печеночная недостаточность, гепатит печеночно-клеточный или холестатический, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; редко - псориаз, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность/ангионевротический отек лица, рук и ног, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, вульгарная пузырчатка, гипергидроз, псевдолимфома кожи*.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; редко - острая почечная недостаточность, уремия; очень редко - олигурия/анурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности печеночных ферментов; редко - снижение гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

* Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать один или несколько из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительная реакция на антинуклеарные антитела (АНА), увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Передозировка

Симптомы: данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать в себя артериальную гипотензию, циркуляторный шок, нарушения электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардию, головокружение, тревогу и кашель.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) - в/в введение , симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, контроль показателей мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. При развитии брадикардии, устойчивой к медикаментозной терапии, показана постановка электрокардиостимулятора. Лизиноприл может быть удален из организма посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Двойная блокада РААС

У пациентов с атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.

Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и регулярным контролем АД.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или калийсодержащими заменителями пищевой поваренной соли и другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая АРА II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]), повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме крови и функции почек.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому лизиноприл следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм. регулярно контролируя содержание калия в плазме крови.

Калийнесберегающие диуретики

При одновременном применении лизиноприла с калийнесберегающими диуретиками гипокалиемия, вызванная их применением, может быть уменьшена.

Другие гипотензивные лекарственные средства

При одновременном применении с вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливается выраженность антигипертензивного действия лизиноприла.

Препараты лития

При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма замедляется (риск усиления кардиотоксического и нейротоксического действия лития). Одновременное применение лизиноприла с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения данной комбинации следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и высокие дозы (≥3 г/сут)

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сут, снижают антигипертензивный эффект лизиноприла.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), одновременное применение ингибиторов АПФ или АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и гиперкалиемию. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП должно проводиться с осторожностью (особенно у пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией почек). Пациенты должны получать адекватное количество жидкости. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства.

Гипогликемические лекарственные средства

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также пероральных гипогликемических средств может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с нарушением функции почек.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, средствами для общей анестезии, барбитуратами, миорелаксантами наблюдается усиление антигипертензивного действия лизиноприла.

Альфа- и бета-адреномиметики

Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики), такие как эпинефрин (адреналин), изопротеренол, добутамин, допамин, могут снижать антигипертензивный эффект лизиноприла.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу антигипертензивных препаратов.

Этанол

При одновременном применении этанол усиливает антигипертензивное действие лизиноприла.

Эстрогены

Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект лизиноприла вследствие задержки жидкости.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)

Совместное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками увеличивает риск развития нейтропении/агранулоцитоза.

Препараты золота

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота в/в (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Совместное применение лизиноприла с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Лекарственные препараты, которые могут повышать риск развития ангионевротического отека

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Ингибиторы дипептидитептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

У пациентов, принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (глиптины), наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.

Эстрамустин

Увеличение частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (НЭП)

Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее чем через 36 ч после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 ч после отмены ингибиторов АПФ.

Тканевые активаторы плазминогена

В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД чаще всего возникает при снижении ОЦК, например, вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диализа, диареи или рвоты. У пациентов с ХСН и при наличии почечной недостаточности или без нее возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение следует начать под строгим медицинским наблюдением (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Те же рекомендации относятся и к пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения, по возможности, следует восполнить ОЦК и/или концентрацию натрия в сыворотке крови, проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития симптоматической гипотензии в начале лечения и при коррекции дозы. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению препарата Диротон, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт.ст.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с признаками почечной дисфункции, которые определялись как концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 177 мкмоль/л, и/или протеинурия, превышающая 500 мг/24 ч. В случае развития нарушения функции почек во время терапии лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 265 мкмоль/л или в 2 раза превышающая соответствующее значение до начала лечения) врач должен рассмотреть целесообразность отмены лизиноприла.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выносящего тракта левого желудочка, такой как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности (КК <80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке крови является частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

У некоторых пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, которые получали ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, как правило, обратимое при прекращении лечения. Это особенно вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. В случае сопутствующей вазоренальной артериальной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с низких доз и осторожно титровать дозу. Поскольку лечение диуретиками может способствовать развитию указанных выше состояний, диуретик следует отменить, при этом функцию почек следует контролировать в течение первых недель терапии лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженной предшествующей вазоренальной гипертензии отмечалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и транзиторное, особенно в тех случаях, когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиком. Это особенно вероятно у пациентов с предшествующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон. Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент во время лечения. В таких случаях следует немедленно отменить препарат Диротон, назначить соответствующее лечение и обеспечить медицинское наблюдение до полной регрессии симптомов. Даже в случаях отека языка, не сопровождающегося дыхательной недостаточностью, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия: введение эпинефрина (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или обеспечение свободной проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ (см. раздел "Противопоказания").

Ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы чаще, чем у пациентов другой расовой принадлежности.

Одновременное применение ингибиторов mTOR (mammalian Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), может быть повышен риск развития ангионевротического отека (например, отек слизистой дыхательных путей или языка, с дыхательной недостаточностью или без).

Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе

Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ. У таких пациентов следует рассмотреть целесообразность применения другого типа диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, возникали жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Такие реакции можно предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.

Десенсибилизация

Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при своевременной отмене ингибитора АПФ.

Трансплантация почки

Нет опыта применения лизиноприла у пациентов после трансплантации почки. Лечение лизиноприлом пациентов после трансплантации почки не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

В очень редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза печени и (иногда) приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома неясен. Пациентам, получающим лизиноприл, у которых развивается желтуха или значительно повышается активность печеночных ферментов, следует прекратить прием лизиноприла и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ.

Лизиноприл следует назначать с особой осторожностью пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани, при лечении иммунодепрессантами, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Периодически во время лечения препаратом Диротон рекомендуется проводить лабораторные исследования (анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы) у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, ингибиторы АПФ неэффективны, поэтому применение лизиноприла не рекомендуется.

Раса

Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами другой расовой принадлежности. Ингибиторы АПФ менее эффективны в качестве гипотензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство, или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением ОЦК.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз лизиноприла приводит к более высокой концентрации лизиноприла в плазме крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии лизиноприла у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Кашель

Во время применения ингибиторов АПФ часто наблюдался кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены ингибитора АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, наблюдалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 2 типа или пациенты, принимающие одновременно калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), калийсодержащие пищевые добавки или калийсодержащие заменители соли, а также те пациенты, которые принимают другие препараты, способные вызывать повышение концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин, комбинация триметоприм/сульфаметоксазол, также известный как ко-тримоксазол). В случае необходимости одновременного применения указанных выше препаратов рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты внутрь или получающих инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует осуществлять тщательный контроль гликемии.

Препараты лития

Этанол

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном

Доказано, что при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности). По этой причине не рекомендовано комбинированное применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена. Если применение данной терапии необходимо, рекомендуется наблюдение специалиста, тщательный мониторинг функции почек, АД и концентрации электролитов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное применение ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность развития головокружения или усталости. При развитии указанных симптомов не рекомендуется управление транспортными средствами и механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Эпидемиологические данные о риске тератогенности, связанном с приемом ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не являются убедительными, однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Даже когда врач выписывает медикаменты после разъяснения диагноза, пациенты нередко пытаются досконально изучить каждое новое для нихнаименование. Это разумный подход к вопросу, не ставящий под сомнение квалификацию медицинского специалиста, а позволяющий заранее предугадать возможные реакции организма и точную совместимость с препаратом.

Из группы средств гипотензивного действия внимания заслуживает Диротон, не так давно появившийся в российских аптеках. От чего помогает этот медикамент, можно ли подобрать ему аналог?

Основные характеристики Диротона и показания к применению

Этот препарат для российского рынка в некотором роде является новинкой, поэтому принципы его применения и общая схема действия интересует и пациентов, которым он был назначен, и обычных людей, сталкивающихся с гипертонией, а потому знающих примерный стандартный перечень лекарств от нее.

Активное вещество препарата Диротон – лизиноприл. Является ингибитором АПФ, имеющим пролонгированное действие, а потому часто включается в длительную терапию, нацеленную на излечение, а не устранение симптомов.
Важный нюанс, который сделал Диротон и любые препараты на основе лизиноприла привлекательными в глазах врачей, это его доступность даже лицам с избыточным весом.

Диротон является классическим гипотензивным средством, обладающим склонностью к расширению сосудов, за счет чего и происходит снижение артериального давления. Соответственно, основными показаниями к его применению врачи называют:

артериальная гипертензия;
инфаркт миокарда (первые сутки, момент обострения);
сердечная недостаточность в хронической форме (применяется как элемент комплексной терапии, если в нее включены диуретики);
поражение почек при сахарном диабете.

Как лекарство от давления Диротон может быть использован с целью купирования резкого его повышения, поскольку первые результаты от приема можно ощутить через час. Однако максимальный эффект наблюдается только спустя 6 ч, зато длится на протяжении суток. Стабильное состояние пациент с гипертонией может получить через 30-60 суток с момента начала терапии лизиноприлом.

В продаже этот препарат можно встретить только в таблетированной форме, дозировка может колебаться от 2,5 мг до 20 мг активного вещества на таблетку. При необходимости их можно делить по центральной риске, чтобы добиться необходимой суточной дозы.

График приема Диротона от режима питания не зависит. Но при этом пьют его утром, по возможности делая это по расписанию: т.е. если изначально было установлено, что таблетка принята в 9 ч, дальше нужно делать так же.
Таблетки необходимо запивать небольшим количеством воды.

Точная дозировка Диротона устанавливается в зависимости от целей, которые преследует врач, выписывая данный медикамент своему пациенту. Кроме того, нужно принимать во внимание индивидуальные отклики организма, поэтому первая (пробная) доза всегда устанавливается как половина (или даже 1/3) от прописанной для длительной терапии. Благодаря тому, что действие Диротона пролонгированное, даже при хронической гипертонии можно получить защиту от внезапных скачков давления вверх более чем на сутки, поэтому нет смысла принимать его чаще 1 раза в день.

У лиц с эссенциальной (т.е. первичной) гипертонией врачи считают целесообразным прием 10 мг Диротона разово. После для поддержания состояния пациента она может быть увеличена до 20 мг, а при обострениях (гипертонических кризах) возможен разовый прием 40 мг препарата. При этом нужно учитывать, что повышение верхней границы не допускается, поэтому если положительной динамики замечено не было, производится замена лекарственного средства.
При реноваскулярной гипертонии начальная дозировка значительно меньше – всего 2,5 мг лизиноприла на сутки, которая иногда повышается до 5 мг. Коррекция этого показателя производится согласно состоянию функции почек, а также артериального давления, и должна производиться только лечащим врачом. У пациентов с почечной недостаточностью дозировка Диротона редко превышает 10 мг на день.
При наличии сердечной недостаточности в хронической форме прием данного препарата начинают с 2,5 мг, и через каждые 5 суток повышают этот показатель еще на 2,5 единицы. Так доходят до 10 мг, но в некоторых случаях – и до 20 мг.
Тем, кто перенес инфаркт миокарда, могут назначить терапию длиной в 40 суток, на протяжении которых происходит повышение дозировки Диротона от 5 мг (принимаемых через сутки) до 10 мг (на каждый день). Точный принцип коррекции объяснит лечащий врач.

Учитывайте, что если Вам были назначены диуретики, перед первым приемом Диротона их употребление нужно прекратить (примерно за 3 дня до этого момента). После комбинирование этих средств будет наблюдать врач, а если возможности провести отмену нет, дозировка Диротона уменьшается до 5 мг (а в некоторых случаях планка опускается еще ниже). Во время приема данного препарата нежелательно употреблять алкоголь, поскольку он усиливает действие лизиноприла.

Меры предосторожности и противопоказания

Несмотря на то, что Диротон сегодня является одной из самых привлекательных новинок среди ингибиторов АПФ по своей относительной безопасности и высокой эффективности, у него отнюдь не короткий перечень потенциальных побочных реакций организма и противопоказаний к его приему. В частности, включать в терапию Диротон запрещено лицам:

имеющим непереносимость лизиноприла;
обладающих стенозом артерий почек и устьев аорт;
с нарушениями биохимии крови;
с явной почечной недостаточностью;
с наличием ангионевротических отеков, отека Квинке;
имеющим опухоль коры надпочечников (дополненную активным синтезом альдостерона).

Как и любые ингибиторы АПФ, Диротон может вызывать побочные эффекты со стороны почти всех внутренних систем организма. Наиболее часто наблюдаются:

тошнота, диспепсия, проблемы с работой вкусовых рецепторов, снижение массы тела;
головная боль, головокружение, тахикардия, слабость, потеря концентрации, сонливость, бронхоспазмы;
анемия и пр. нарушения процесса кроветворения;
кожный зуд, выпадение волос;
дефицит калия, натрия, магния, кальция (при длительном приеме);
миалгия, артрит, уремия, проблемы с потенцией у мужчин.

Также учитывайте, что этот медикамент запрещен во время беременности (подтверждено проникновение через плаценту) и у детей младше 18 лет, поскольку для последних его безопасность не доказана.

Особую привлекательность этому медикаменту придает невысокая стоимость. Даже за большую (относительно) упаковку – 28 таблеток в дозировке по 10 мг на каждую можно приобрести за 128 руб. Маленькие пачки с дозировкой 5 мг продают по 80-90 руб. Однако даже в таких условиях может потребоваться аналог Диротона – не обязательно бюджетный, но действующий так же или даже лучше. Что советуют врачи?

Лизинотон
Ирумед
Лизакард
Лизорил
Даприл
Принивил
Синоприл

Возможны и комбинированные аналоги, т.е. лизиноприл находится в тандеме с др. активным веществом: например, с амлодипином или гидрохлортиазидом, что корректирует перечень показаний к ним. Для Эквакарда остается только эссенциальная гипертензия, а для Лизоретика повышается перечень противопоказаний.

Несмотря на явные преимущества лизиноприла перед остальными ингибиторами АПФ он остается не самым безопасным веществом, поэтому Диротон хоть и можно считать хорошим антигипертензивным препаратом, его применение должно осуществляться согласно схеме, предложенной врачом. И любые замены на аналоги тоже не рекомендовано производить без консультации со специалистом.